farmakokineetikale

Farmakokineetika on farmakoloogia haru, mis uurib, kuidas ravim liigub läbi organismi. Selle eesmärk on kirjeldada imendumist, jaotumist, metabolismi ja eliminatsiooni ning nende protsesside ajastust ja muutusi. Need andmed aitavad hinnata sobivaid annuseid, manustamisviise ja ravimi koostoimeid.

Imendumine kirjeldab ravimite sisenemist süsteemsesse vereringesse. See sõltub manustamisviisist (suukaudne, intraveneenne, transdermaalne jne), lahustuvusest ja verevarustusest. Bioavailability ehk bioloogiline kättesaadavus näitab, kui suur osa manustatud annusest jõuab vereringesse. Intravenoosse manustamise puhul bioavailability on 100%.

Jaotuvus kirjeldab ravimi liikumist verest kudedesse ja organitesse. See sõltub verevoolust, lipophililisusest ja seondumisest plasmavalkudega. Jaotumisest tuleneb jaotusmaht (Vd), mis mõjutab kontsentratsiooni ning poolväärtusaega kehas.

Metaboliseerimine (muundumine) toimub peamiselt maksas ning muudab ravimi vees lahustuvamaks või inaktiveerib selle. Mõnel juhul võib toimuda aktiveeritud vormi teke. Eliminatsioon hõlmab ravimite väljaviimist kehast, peamiselt neerude kaudu uriiniga ja sapiteede kaudu väljaheitega. Olulised parameetrid on poolväärtusaeg t1/2, kliirens CL ja jaotusmaht Vd.

Kasutuslikult hõlmab farmakokineetika annuste kohandamist erinevates populatsioonides, näiteks neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, lastel ning eakatel, ning geneetiliste variatsioonide mõju metabolismile. Farmakokineetika ja farmakodünaamika koos moodustavad ravimi toimemehhanismi põhianalüüsi.