bioavailabiliteetti

Bioavailabiliteetti eli bioavailabiliteetti tarkoittaa annostetun lääkeaineen osuutta, joka saavuttaa systeemisen verenkierron aktiivisessa muodossa ja sitä kautta vaikuttaa elimistössä. Se kattaa sekä määrän että vaikutusnopeuden. Yleensä bioavailabiliteetti merkitään prosenttina ja jokaiselle lääkkeelle voidaan määrittää arvo, joka riippuu annostustavasta.

Bioavailabiliteetti riippuu sekä ennen kuin aine pääsee verenkiertoon tapahtuvista tekijöistä että sen jälkeen tapahtuvasta jakautumisesta. Jos lääke annetaan suonensisäisesti, bioavailabiliteetti on käytännössä 100 prosenttia. Muissa annostusmuodoissa, kuten suun kautta, se on usein pienempi ja vaihtelee suuresti. Tekijöitä, jotka vaikuttavat bioavailabilityyn, ovat liukenevuus ja hajoaminen suolistossa, imeytyminen suolistosta verenkiertoon, sekä potilaan iän, terveydentilan ja ruokavalion vaikutukset. Myös ensimmäinen metaboliatiosykli munuais- ja maksaentsymaattinen metabolia sekä suoliston ja maksan aikaansaama muutos vaikuttavat.

Bioavailabiliteetin tutkiminen perustuu farmakokinetiikkaan. Tutkimuksissa mitataan aineen AUC-alue ja verrataan suonensisäisen annoksen ja ei-suonensisäisen annoksen vaikutusta saadakseen arvon F (bioavailabiliteetti). Tulos kuvaa myös julkisen toleranssin ja vaihtelun, mikä on tärkeää annostelun suunnittelussa ja lääkkeen tehoa sekä turvallisuutta arvioitaessa. Bioekvivalenssiin liittyvät analyysit arvioivat, että eri valmisteet toimivat yhtä hyvin verenkierrossa.