bindemedelsinteraktion

Bindemedelsinteraktion avser interaktioner mellan bindemedel och andra komponenter i läkemedelsformuleringar. Bindemedel används för att hålla ihop pulver till granuler eller tabletter och kan vara cellulosabaserade (MCC, HPMC), polyvinylpyrrolidon (PVP) eller stärkebaserade. Interactioner kan uppstå mellan bindemedel och den aktiva substansen (API) eller mellan bindemedel och övriga excipienser, samt med miljöfaktorer som fukt och temperatur.

Orsakerna delas ofta in i kemiska och fysiska mekanismer. Kemiska interaktioner kan innefatta komplexbildning, hydrolys eller pH-beroende reaktioner som förändrar API:s kemiska struktur eller bindemedlets egenskaper. Fysiska interaktioner inkluderar vätebindningar, elektrostatisk attraktion, sorption av fukt eller förändringar i kristallform som påverkar kompressibilitet och löslighet.

Konsekvenserna av bindemedelsinteraktioner kan vara betydande. De kan påverka kompressibilitet och granuleringsbeteende, disintegration och upplösning, samt långsiktig stabilitet och smak. I vissa fall kan interaktionen öka eller minska frisättning av API och därmed biotillgängligheten. Kända riskområden inkluderar fuktkänsliga system där fukt ökar gelatinisering eller degradering av API.

Exempel på vanligt förekommande bindemedel inkluderar PVP, HPMC och MCC. PVP kan bilda starka vätebindingsförbindelser med API-grupper som påverkar upplösningen. Kolloidalt cellulosa och stärkelsebaserade bindemedel kan bilda komplex eller påverka disintegration beroende på fukt och formuleringens sammansättning.

För att bedöma bindemedelsinteraktioner används preformuleringstester såsom kompatibilitetstest, stress- och åldersförsök, samt analytiska metoder som DSC, FTIR och XRD, tillsammans med dissolutionstester och fuktkänslighetsstudier. Regulatoriska riktlinjer stödjer kvalitetsuppbyggnad via design av läkemedelsformen.