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agonistaparcial

Un agonista parcial es una sustancia que se une a un receptor y lo activa, pero su eficacia intrínseca es menor que la de un agonista pleno. En términos farmacodinámicos, su capacidad de generar una respuesta máxima es menor incluso cuando todos los receptores están ocupados. Típicamente, la eficacia de un agonista parcial se describe como un valor entre 0 y 1, donde 1 corresponde a un agonista pleno.

En la práctica, un agonista parcial puede generar una respuesta submáxima a pesar de la ocupación completa

Los agonistas parciales ofrecen ventajas terapéuticas en ciertas situaciones. Su menor potencia máxima puede traducirse en

Ejemplos bien conocidos incluyen buprenorfina, un agonista parcial de los receptores mu-opioides; aripiprazol, un agonista parcial

del
receptor.
Este
comportamiento
le
permite,
en
presencia
de
un
agonista
pleno,
actuar
a
menudo
como
antagonista
competitivo
o
modulador,
reduciendo
la
respuesta
total.
La
actividad
efectiva
depende
de
factores
como
la
densidad
de
receptores
en
el
tejido,
la
afinidad
de
unión
y
las
vías
de
señalización
asociadas.
un
menor
riesgo
de
efectos
adversos
graves
y
en
una
mayor
estabilidad
de
la
señal
fisiológica,
lo
que
puede
resultar
útil
para
evitar
sobreactivación
o
depresión
excesiva
de
funciones.
También
pueden
proporcionar
efectos
beneficiosos
dentro
de
un
rango
terapéutico
más
seguro,
por
ejemplo,
al
disminuir
impulsos
de
antojo,
estabilizar
conductas
o
disminuir
la
abstinencia
en
dependencias.
de
receptores
D2
en
psiquiatría;
y
varenicina,
un
agonista
parcial
de
receptores
nicotínicos
α4β2
utilizada
para
dejar
de
fumar.
Otros
incluyen
ciertos
agonistas
parciales
β-adrenérgicos.