Reseptorkonsentrasjon

Reseptorkonsentrasjon er den tilgjengelige mengden reseptorer i et gitt biologisk system som kan binde et bestemt ligand eller legemiddel. Den setter en grense for hvor stort respons som er mulig i vevet, og varierer mellom vevstyper, utviklingsstadier og fysiologiske tilstander. Reseptorkonsentrasjon er ikke det samme som reseptoraffinitet; affinitet beskriver hvor sterkt en ligand binder til en reseptor (målt som Kd), mens det totale antallet tilgjengelige bindingsteder bestemmer kapasiteten til respons.

Måling og enheter: I farmakologi og biofysikk brukes radioligandbindingsanalyser for å estimere Bmax, som reflekterer reseptorkonsentrasjonen i vev. Resultatet uttrykkes ofte som antall reseptorer per celle eller som bindingssteder per mg protein (for eksempel fmol/mg) eller som konsentrasjoner av bindingssteder (f.eks. pmol/l). Supplerende metoder inkluderer immunohistokjemi og Western blot for å kvantifisere reseptorprotein, samt kvantitativ PCR for å vurdere mRNA-nivåer som kan speile ekspresjon av reseptorer.

Betydning og dynamikk: Reseptorkonsentrasjon kan endres over tid gjennom oppregulering eller nedregulering som svar på hormoner, sykdommer eller langvarig legemiddelbruk. Slike endringer påvirker hvor sterk eller rask et legemiddel virker, og kan bidra til toleranse, sensibilisering eller variasjon i bivirkninger. Forholdet mellom reseptorkonsentrasjon og affinitet er en sentral del av legemidlets effektmodell og avspeiler farmakodynamiske egenskaper som Emax og potenser.