Reseptorisantagonistit

Reseptorisantagonistit ovat aineita, jotka sitoutuvat solun reseptoriin estäen siten endogeenisen ligandin tai agonistisen lääkeaineen sitoutumisen ja aktivaation. Ne eivät itsessään laukaise reseptorivälitteistä vasteetta, vaan ainoastaan estävät muiden aineiden toimintaa kyseisessä reseptorissa. Tämä estävä vaikutus voi olla kilpaileva, jolloin antagonisti kilpailee ligandia kanssa sitoutumispaikasta, tai ei-kilpaileva, jolloin antagonisti sitoutuu eri paikkaan reseptorissa muuttaen sen rakennetta ja estäen aktivaatiota.

Antagonisteja käytetään monenlaisissa lääketieteellisissä sovelluksissa. Ne voivat esimerkiksi estää epätoivottuja fysiologisia reaktioita, kuten allergisia reaktioita estämällä histamiinin sitoutumista histamiini-H1-reseptoreihin. Toisissa tapauksissa antagonistit voivat lievittää oireita, jotka johtuvat liiallisesta aktivaatiosta tietyssä reseptorijärjestelmässä, kuten verenpainetta alentavien lääkkeiden tapauksessa, jotka voivat estää adrenergisten reseptorien aktivaatiota. Lääkekehityksessä antagonistien suunnittelu on keskeistä, jotta voidaan saavuttaa selektiivinen ja tehokas vaikutus ilman merkittäviä sivuvaikutuksia. Antagonistien valinta riippuu kohdereseptorista ja halutusta terapeuttisesta vaikutuksesta.