Reseptorikytkentäiset

Reseptorikytkentäiset ovat solukalvon reseptorimolekyylejä, jotka yhdistävät ulkoisen signaalin solun sisäisiin vastauksiin. Ne ovat keskeisessä asemassa solujen viestinnässä ja säätelyssä, esimerkiksi hormoneiden, kasvutekijöiden ja neurotransmittereiden vaikutuksissa.

Toimintansa perusteella reseptorikytkentäiset voivat käynnistää signaaliketjuja monin tavoin. Ligandti sitoutuminen aiheuttaa reseptorin konformatiivisen muutoksen, ja usein reseptorit muodostavat aktivoituessaan komplekseja tai dimerisoituvat. Joissain tapauksissa reseptori sisältää omaa katalyysistä toimintaa (esimerkiksi reseptorityrosiinin kinasiinit, RTK), toisissa tapauksissa sen toimintaa säätelevät kiinnittyneet kinuri- tai g-proteiinit (G-proteiinikytkentäiset reseptorit, GPCR). Kolmas pääryhmä muodostuu ionikanaviksi, jotka aukeavat ligandin sitoutumisesta huolimatta ionien virtauksen muuttuessa.

Reseptorikytkentäiset voivat käynnistää useita sisäisiä viestejä, kuten toissijaisaineiden (esim. cAMP, Ca2+, IP3, DAG) tuotannon tai kinaseiketjujen aktivoinnin, jotka johtavat foolsvilleen, geeniekspressioon tai solusykliin liittyviin muutoksiin. Signaalin leviämistä säätelevät myös reseptorin internalisaatio ja desensitisaatio.

Luokittelussa korostuvat esimerkiksi reseptorityrosiinikinaasit (RTK), G-proteiinikytkentäiset reseptorit (GPCR), ligandi- gated ion-kanavat sekä seriinik/suorateniinikinaasit ja cytokiinireseptorit. Esimerkkejä ovat EGFR (RTK), β2-adrenerginen reseptori (GPCR) ja NMDA-reseptori (ligandi-kytkentäinen ionikanava).

Merkitys ja sovellukset: reseptorikytkentäiset vastaavat olennaisesti kehityksessä, homeostaassa ja sairauksissa. Niiden toiminnan häiriöt liittyvät esimerkiksi syövän, aineenvaihdunnan sekä neurologisten häiriöiden patologiaan. Niihin kohdistuvat muun muassa lääkkeet, kuten monoclonal antibodies ja pienimolekyyliset inhibiittorit.