Radiofluorowania

Radiofluorowania, zwana także radiofluorowaniem, to zestaw metod chemicznych służących do wprowadzania promieniotwórczego fluoru do cząsteczek organicznych, najczęściej izotopu fluor-18. Fluor-18 jest emitentem pozytonów (β+), co umożliwia uzyskanie obrazów PET. Z radiotracerami uzyskanymi tą metodą diagnostyka chorób, zwłaszcza nowotworów i zaburzeń metabolicznych, staje się bardziej precyzyjna. Procesy te prowadzone są w warunkach ochrony radiacyjnej w specjalistycznych laboratoriach.

Najczęściej stosowaną metodą jest fluorowanie nucleofilne [18F]fluorem, wytwarzanym w cyklotronie z 18O w postaci wodą. Po uzyskaniu [18F]fluoru fluorowy anion jest aktywowany przez suszenie i zastosowanie nośników fazowych, takich jak kryptofix 2.2.2. Stosuje się różne strategie chemiczne: substytucję nukleofilową na arenach (SNAr) prowadzącą do aromatycznego fluoru, oraz alifatyczne fluorowanie poprzez podstawienie grup opuszczających (np. mesylatu, tosylatu). Fluorowanie elektrofiliczne z [18F]F2 jest możliwe, lecz rzadziej wykorzystywane ze względu na trudności logistyczne i niższą specyficzną aktywność.

Najważniejszym radiotracerem jest [18F]FDG, stosowany w diagnostyce nowotworów i zaburzeń metabolicznych. Inne przykłady to [18F]FDOPA, [18F]FLT oraz radiolabelowane peptydy i związki celowane. Ze względu na stosunkowo krótką połowiczną, 109,8 min, i wysoką aktywność, syntezy muszą być szybkie i wysokiej jakości, a procesy podlegają rygorystycznym normom jakości i bezpieczeństwa pacjentów.