NK1receptorantagonister

NK1-reseptorantagonister er en gruppe legemidler som blokkerer NK1-reseptoren, en reseptor for nevropeptidet substance P. Ved å hemme denne signalveien reduseres kvalme og oppkast. NK1-reseptorantagonister brukes særlig for forebygging av kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast (CINV) og postoperativ kvalme og oppkast (PONV).

De virker ved å blokkere virkningen av substance P i området for kvalme og oppkast i hjernestammen, inkludert chemoreceptortriggerzonen. Ofte gis de i kombinasjon med andre antiemetika som 5-HT3-reseptorantagonister (ondansetron) og dexametason for bedre effekt.

Vanlige NK1-reseptorantagonister inkluderer aprepitant (oralt og som fosaprepitant ved intravenøs administrasjon), fosaprepitant (IV prodrug av aprepitant), netupitant (oftest i kombinasjon med palonosetron i preparatet Akynzeo), og rolapitant. Netupitant og palonosetron gir bred antiemetisk dekning, og enkelte preparater tilbyr langvarig effekt.

Anvendelse omfatter forebygging av CINV i høyrisikos regimer og PONV etter kirurgi. Retningslinjer fra onkologiske og anestesiologiske fagfelt varierer etter risikoprofil, pasientenes behov og behandlingsregime, og NK1-reseptorantagonister brukes ofte i kombinasjon med andre antiemetika.

Farmakokinetisk er mange NK1-antagonister metaboliserte av CYP450-enzymer og kan påvirke eller påvirkes av andre legemidler, spesielt CYP3A4-substrater og dexametason. Vanlige bivirkninger inkluderer fatigue, svimmelhet og hikke. Interaksjonsprofiler må vurderes ved kjemoterapi og anestesi.