Mineralkortikoidreseptorantagonister

Mineralkortikoidreseptorantagonister, MRAs, är en grupp läkemedel som blockerar mineralokortikoidreceptorn, huvudsakligen aldosteronreceptorn. Genom att hämma MR i njurar, hjärta och blodkärl minskar de aldosteronets effekter av natriumretention och kaliumutsöndring samt dämpar fibros och inflammation. Denna mekanism kan bidra till lägre blodtryck, bättre hjärt-kärlfunktion och skydd mot njurförsämring i vissa patientgrupper.

Viktiga MRAs inkluderar de steroida läkemedlen spironolakton och eplerenon, samt den icke-steroida finerenon. Andra MRAs som undersöks eller används i vissa länder är esaxerenon och apararenon. Spironolakton används bland annat vid hjärtsvikt och certain fall av resistens hypertoni, medan eplerenon används liknande indikationer men har oftast färre antiandrogena effekter. Finerenon har visat klinisk nytta vid kronisk njursjukdom kopplad till diabetes och i reducerad risk för kardiovaskulära händelser hos denna grupp.

Indikationer och användning varierar mellan preparat. Spironolakton och eplerenon används i hjärtsvikt med nedsatt vänster ventrikelfunktion för att minska dödlighet och sjukhusvistelser; finerenon används vid kronisk njursjukdom hos diabetespatienter för att bromsa försämring av njurfunktionen och minska kardiovaskulära risker.

Biverkningar och risker är centrala vid MRAs. Hyperkalemi är en betydande risk, särskilt vid samtidig behandling med ACE-h hämmare eller ARB eller vid nedsatt njurfunktion. Spironolakton kan ge gynekomasti och hormonavhängiga biverkningar; andra vanliga biverkningar inkluderar yrsel, huvudvärk och magbesvär. Övervakning av kalium och njurfunktion rekommenderas. Immunsökande studier fortsätter att utvärdera nya MRAs och deras säkerhet i olika patientgrupper.