Maksimaalisvaikutus

Maksimaalisvaikutus, englanniksi Emax, on lääkeaineen tai muun biologisen vaikuttajan suurin saavutettavissa oleva vaste. Se kuvaa sitä, mikä on suurin mahdollinen reaktio kyseisessä järjestelmässä, kun annosta kasvatetaan riittävästi. Maksimaalisvaikutus on usein riippuvainen sekä lääkkeen ominaisuuksista että vastaanottavan organisaation tilasta.

Maksimaalisvaikutus liittyy keskeisesti annosvastepisteisiin: vasteen voimakkuus nousee yleensä sigmoidaalisesti kohti Emaxia. EC50-arvo (50-prosenttinen vaste) kertoo annoksen, jolla saavutetaan 50 prosenttia maksimituloksesta. Potenssius määrittelee, kuinka paljon lääkettä tarvitaan tietyn vasteen saavuttamiseen; Emax puolestaan kertoo, kuinka suuri vaste on mahdollista, riippumatta annoksen lisäyksestä.

Kuvassa on eroja täydellisten ja osittaisten agonistien välillä. Täydellinen agonisti voi lähestyä tai saavuttaa Emaxin, antaen suurimman mahdollisen vasteen. Osittainen agonisti tuottaa pienemmän maksimivasteen, vaikka annosta lisättäisiin loputtomiin, eli sen maksimaalinen vaikutus on rajallinen.

Maksimaalisvaikutukseen voivat vaikuttaa tekijät kuten reseptorisäätö (varauksellisuus, varatut reseptorit), solun signaalointijärjestelmät ja reseptori-desensitisaatio. Lisäksi Emax arvioidaan usein kokeellisissa dose-response-tutkimuksissa käyttäen malleja kuten Hillin yhtälö, jolloin Emax erottuu selkeästi lääkkeiden keskinäisestä erimaksimaalaisuudesta ja tehokkuudesta.

Käytännössä maksimaalisvaikutusta käytetään vertaillessa lääkkeiden efficacya sekä suunniteltaessa annostusta ja turvallisuusrajopuolia terapiassa.