Kolinerginen

Kolinerginen tarkoittaa liittyvää asetyylikoliiniin (ACh) tai sen vastaanottaviin reseptoreihin. Päävälittäjäkolinergisessä viestinnässä on asetyylikoliini, jota vapautuu sekä perifeerisen autonomisen hermoston että keskushermoston synapseissa. Kolinergisiä reseptoreita ovat kaksi päätyyppiä: nikotiinireseptorit (nAChR) ja muskariiniset reseptorit (mAChR). Näihin reseptoreihin vaikuttavat sekä endogeeni ACh että erilaiset farmakologiset agonistit ja antagonistit.

Kolinergisen signaalin syntetisaatio, vapautuminen ja lopettaminen tapahtuvat seuraavasti: ACh syntetisoidaan koliini-asetyylitransferaasin (ChAT) katalysoimana yhdistämällä koliini asetyyl-CoA:sta. ACh varastoituu synaptisiin vesikkeleihin ja vapautuu presynaptiselta terminaalilta depolarisaation seurauksena. Vapautunut ACh sitoutuu reseptoreihin ja aktivoi viestintää, joka lopulta lakkaa asetyylikoliiniesteraasin (AChE) ja usein butyylikoliinesteraasin avulla hajotetuilla tuotteilla. Koliini palautuu presynapseihin takaisinottokanavien kautta, mikä kierrättää kolin esteettiseen käyttöön.

Rooli ja fysiologinen merkitys: Kolinerginen järjestelmä säätelee parasympaattisen autonomisen järjestelmän toimintaa (kutsutaan usein rauhoittavaksi ja kuluttavaksi, esimerkiksi sydämen sykkeen, ruoansulatuksen ja munuaistoiminnan säätelyssä) sekä neuromuskulaarista transmissiontia lihas-kontraktion aikaansaamiseksi. Keskushermostossa kolinergiset signaalit liittyvät kognition, muistitoimintoihin ja oppimiseen.

Farmakologia ja sairaudet: AChE-inhibiittorit kuten donepezil ja rivastigmiini parantavat kognitiota Alzheimerin taudissa ja voivat helpottaa myasthenia gravis -potilaiden lihasvoimaa. Organofosfaatit estävät AChE:tä aiheuttaen ACh:n kertymää ja cholinergisen kriisin. Kolinergisiä vaikutuksia hyödynnetään sekä terapeuttisesti että myrkyllisesti, ja reseptorityypejä koskevat agonistit sekä antagonistit ovat keskeisiä farmakologiassa.