H1reseptorer

H1-receptorer, eller histamin H1-receptorer, är en av histaminets GPCR-receptorer som deltar i många fysiologiska och inflammatoriska processer. De finns i flera vävnader, bland annat endotelceller, glatta musklatur i luftvägarna, näthinnan och i centrala nervsystemet. Inom immunförsvaret medverkar de i allergiska reaktioner genom att reglera kärlpermeabilitet, muskelkontraktion och nociceptiva signaler som ger klåda och smärta.

När histamin binder till H1-receptorer aktiveras Gq/11-proteiner, vilket stimulerar fosfolipas C och leder till produktionen av IP3 och DAG. Detta ökar intracellulärt Ca2+, vilket bland annat orsakar bronkialfeldt sammandragning, ökad kärlpermeabilitet och vasodilatation. I centrala nervsystemet påverkar H1-receptorer vakenhet och reglering av sömn; blockering av receptorerna i hjärnan är en känd orsak till sedering som ses vid vissa antihistaminer.

Fysiologiskt och kliniskt spelar H1-receptorer en nyckelroll i allergiska sjukdomar such as rinit, konjunktivit och urtikaria. H1-antihistaminer används för att motverka histaminets effekter och lindra symtom. Första generationens antihistaminer penetrerar blod-hjärnbarriären och kan ge sömnighet och antikolinergiska biverkningar, medan andra generationens antihistaminer ofta ger mindre sedering på grund av begränsad CNS-passager.