GPCRpohjaiset
GPCRpohjaiset viittaa tutkimus-, lääkekehitys- ja sovellusalojen näkökulmiin, jotka rakentuvat G-proteiiniin kytkeytyvien reseptoreiden (GPCR) ympärille. GPCR:t muodostavat ihmiselämän suurimman solukalvon reseptoriperheen ja niitä käytetään signaalin välittämiseen monissa fysiologisissa prosesseissa. Suuret lääkevarannot perustuvat siihen, että monet endogeeniset ligandit – kuten neurotransmitterit, hormoneja ja muiden kudosten välittäjäaineet – sitoutuvat näihin reseptoreihin.
Rakenne ja signaalointi: GPCR:t ovat seitsemän transmembraanin proteiineja, joiden sisäosissa sijaitsevat vuorovaikutuspaikat G-proteiineille. Ligandinsitoutumisen seurauksena reseptori
Lääke- ja tutkimusnäköalat: Noin kolmasosa hyväksytyistä lääkkeistä kohdistuu GPCR:iin. Käytettäviä lähestymistapoja ovat ortosteriset liganit, allosteriset modulaattorit
Sovellukset ja haasteet: GPCRpohjaiset lähestymistavat kattavat neurologian, psykiatrian, cardiovaskulaarisen, aineenvaihdunnan ja onkologian sekä immunologian alueet. Haasteisiin