GABAAreseptoreihin

GABAAreseptoreihin, eli gama-aminovoihappo A -reseptoreihin, ovat ionikanavia, jotka ovat tärkeimpiä hermosolujen estäviä reseptoreita keskushermostossa. Ne ovat ligandiohjattuja kloridi-ioneja läpäiseviä kanavia, jotka aktivoituvat sitoutuessaan hermovälittäjäaine gama-aminovoihappoon (GABA). Kun GABA sitoutuu reseptoriin, se avaa kanavan, sallien kloridi-ionien virtaamisen solun sisään. Tämä negatiivisesti varautuneiden ionien lisääntyminen solun sisällä johtaa solukalvon hyperpolarisaatioon, mikä tekee hermosolun aktivoitumisesta vaikeampaa. Tällä tavoin GABAAreseptorit vähentävät hermosolujen toimintaa ja niillä on keskeinen rooli hermostollisen tasapainon ylläpitämisessä.

GABAAreseptorit ovat pentameerisiä proteiinikomplekseja, jotka koostuvat viidestä alayksiköstä. Näitä alayksiköitä on useita eri tyyppejä (esim. alfa, beta, gamma, delta, epsilon, pi, theta, ja rho), ja niiden eri yhdistelmät muodostavat erilaisia GABAAreseptorien alatyyppejä. Nämä alatyyppien erot vaikuttavat reseptorien farmakologisiin ominaisuuksiin ja niiden sijaintiin hermostossa. Esimerkiksi monet rauhoittavat lääkkeet, kuten bentsodiatsepiinit ja barbituraatit, vaikuttavat GABAAreseptorien toimintaan. Ne eivät suoraan avaa kanavaa, vaan sitoutuvat reseptorin eri kohtaan lisäten GABA:n sitoutumista ja siten tehostaen kloridi-ionien virtausta. Tämän seurauksena GABAAreseptorien toiminnan muuntaminen on merkittävä lääkehoidon kohde monien neurologisten ja psykiatristen sairauksien hoidossa.