Farmakokineettisiä

Farmakokineettiset ilmiöt, eli farmakokinetiikka, kuvaavat sitä, miten elimistö vaikuttaa lääkeaineeseen. Ne selittävät lääkkeen matkan elimistössä imeytymisestä verenkiertoon, jakautumisesta kudoksiin, metabolian muodoista ja erittymisestä pois elimistöstä. Tämän kokonaisuuden käsite voidaan tiivistää ADME: imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja erittyminen. Biologinen hyötyosuus (bioavailability) kertoo, kuinka suuri osa annostetusta lääkeainemäärästä pääsee systeemiseen verenkiertoon.

Imeytyminen tapahtuu, kun lääke otetaan ja siirtyy ruoansulatuskanavasta verenkiertoon. Jakautuminen kuvaa lääkeaineen leviämistä verenkierrosta kudoksiin, ja sen laajuutta merkitään jakelutilavuudella (Vd). Metabolia on kemiallinen muutos, jota tapahtuu pääasiassa maksassa, jolloin muodostuu metaboliitteja, usein inaktiivisia mutta joissakin tapauksissa aktiivisia. Erittyminen tarkoittaa lääkeaineiden poistumista kehosta, tyypillisesti munuaisten kautta, mutta myös maksansiirron tai keuhkojen kautta.

Farmakokineettisiä malleja käytetään parametien, kuten puhdistuma (clearance, CL), jakelutilavuus (Vd) ja eliminaation puoliintumisaika (t1/2), estimointiin. Yleisimmät lähestymistavat ovat non‑compartmental- ja compartmental-mallit sekä AUC:n (ala käyrän alle) mittaaminen. Näiden tietojen perusteella voidaan suunnitella yksilöllisiä annostusohjelmia, huomioida potilaan ikä, maksan ja munuaisten toiminta sekä mahdolliset lääkeaineiden vuorovaikutukset.