Farmakodynamika

Farmakodynamika je vědní obor farmakologie, který zkoumá biochemické a fyziologické účinky léčiv a jejich mechanismy působení na organismus. Zkoumá vztah mezi koncentrací léku na místě účinku a odpovědí organismu, tedy efekt, jeho velikost a trvání. Farmakodynamika se liší od farmakokinetiky, která popisuje pohyb léčiva tělem, zatímco farmakodynamika popisuje, co se s tělem děje po dosažení cílového místa.

Nejčastější cíle léčiv jsou receptory, enzymy a iontové kanály. Vazba léku na cílovou molekulu a následné biochemické signální dráhy vyvolávají efekt. Důležité pojmy jsou afinitní síla (Kd) a účinnost (intrinsic activity). Efekt je často z velké části závislý na obsazení receptorů (occupancy theory), ale plný vztah nemusí být lineární; existují koncepty spare receptorů, které umožňují plný účinek se částečným obsazením.

Potence a účinnost. Potence vyjadřuje dávku potřebnou k dosažení určitého efektu (EC50), zatímco účinnost (maximální Emax) popisuje, jak silný je konečný efekt. Partial agonists dosahují nižší Emax; antagonists blokují působení, zatímco inverse agonists snižují constitutivní aktivitu receptorů. Allosterické modulátory mohou změnit afinitu či účinnost bez samotné aktivace cíle.

Farmakodynamika zohledňuje i variabilitu mezi jedinci, toleranci a tachyphylaxi, které mění reakci na léčivo v čase. Klinicky je důležitý terapeutický index a bezpečnostní okraj. Interakce s dalšími léky či látkami mohou posunout efekt nahoru či dolů. Dlouhodobé změny signálních drah mohou měnit citlivost receptorů.

V praxi farmakodynamika informuje o optimálním dávkování, výběru cíle a očekávané odpovědi na léčbu, a doplňuje poznatky získané z farmakokinetiky při návrhu léčebných režimů.