Dopaminagonister

Dopaminagonister är läkemedel som efterliknar dopamins verkan i hjärnan genom att aktivera dopaminerga receptorer. De främsta användningsområdena är sjukdomar där dopaminproduktionen eller dopaminerga signaling är nedsatt, särskilt Parkinsons sjukdom, restless legs syndrome (RLS) och hyperprolaktinemi. Dopaminagonister verkar huvudsakligen som D2- och D3-receptoragonister, men deras receptorprofil varierar mellan preparaten och flera har även viss D1-aktivitet.

Läkemedlen delas vanligtvis in i ergotderivat och icke-ergotderivat. Exempel på ergotderivat är bromokriptin och cabergolin, medan icke-ergotderivat inkluderar pramipexol, ropinirol, rotigotin samt apomorfin. Pergolide, ett tidigare ergotderivat, har fasats ut i många länder på grund av risk för valvulär hjärtsjukdom. Dopaminagonister kan administreras i olika former: tabletter (de flesta preparat), rotigotplåster (rotigotin), och apomorfin kan ges som subkutan injektion eller sublingualt preparat för tillfällig “OFF”-bearbetning i Parkinsons sjukdom.

Användning och effekt av dopaminagonister inom Parkinsons sjukdom innebär ofta tidig monoterapi i mildare fall och som tillskott till levodopa hos patienter med motoriska fluktuationer. De används också som förstahandsalternativ vid RLS och för att sänka prolaktinutsöndringen vid hyperprolaktinemi (t.ex. bromokriptin och cabergolin).

Biverkningar är vanliga och inkluderar illamående, orthostatisk hypotension, dåsighet och sömnsvårigheter, samt dyskinesier och psykiska biverkningar såsom hallucinationer eller impulsstyrt beteende. Särskilt ergotderivat kan vara förenade med risk för valvulär hjärtsjukdom och fibrotiska komplikationer. Behandling med dopaminagonister kräver noggrann övervakning och individuell anpassning.