CDKinhibiittoreita

CDKinhibiittoreita ovat pienimolekyyliset lääkeaineet, jotka estävät sykliin-riippuvia kinaaseja (CDK:t). CDK:t säätelevät solusyklin etenemistä ja transkriptioita, ja niiden häiriöt voivat edistää syöpää. CDKinhibiittoreita kehitetään erityisesti syövän hoidossa.

Kliinisessä käytössä ovat CDK4/6-inhibiittorit: palbociclib (Ibrance), ribociclib (Kisqali) ja abemaciclib (Verzenio). Nämä ovat osoittaneet hyötyä HR-positiivisessa, HER2-negatiivisessa etenevässä rintasyövässä, yleensä yhdistelmähoidoissa. Palbociclib ja ribociclib ovat pääosin CDK4/6-selektiivisiä; abemaciclib voi vaikuttaa myös muihin CDKs.

Laajempi CDK-inhibiittorien kenttä sisältää pan-CDK-inhibiittoreita kuten dinaciclib, mutta sellaiset eivät ole yleisessä kliinisessä käytössä syövän hoidossa toistaiseksi johtuen toksisuudesta ja rajoitetusta hyötykohta vaativaan hyväksyntään.

Haittavaikutukset vaihtelevat valmisteittain, mutta yleisimpiä ovat neutropenia, anemia, väsymys sekä pahoinvointi. Ribociclibiin liittyy lisäksi maksavaikutusten ja QT-ajan pitenemisen riskejä; abemaciclibiin tyypillisesti liittyy diarrhoea. Hoito suunnitellaan yksilöllisesti ja potilasta seurataan säännöllisesti.

Tutkimus CDKinhibiittoreiden parissa jatkuu resistenssimekanismien, yhdistelmähoitojen ja uusien kohdemolekyylien kartoittamiseksi sekä hoitopotentiaalin laajentamiseksi muille syöville.