Buprenorfin

Buprenorfin, yarı-sentetik bir opioid analjeziktir ve hem ağrı yönetimi hem de opioid kullanım bozukluğu tedavilerinde kullanılır. Mu opioid reseptörlerinde kısmi agonist olarak çalışır; bu sayede analjezi sağlar fakat tam agonistlere göre solunum depresyonu için tavan etki gösterir. Aynı zamanda kappa reseptöründe antagonistik etki gösterir ve reseptörlere olan yüksek afinitesi, yoksunluk belirtilerinin hafifletilmesine yardımcı olabilir.

Başlıca kullanım alanları opioid bağımlılığının tedavisi ve kronik ağrı yönetimidir. Opioid bağımlılığında bağımlılığın sürdürülmesini azaltmak amacıyla uzun süreli tedavi sağlar. Subutex olarak tek başına veya nalokson içeren Suboxone gibi kombinasyonlarda sublingual olarak kullanılır; kombinasyon, kullanımdaki kötüye kullanımı engellemeyi hedefler. Kronik ağrı için ise yüksek dozlarda tablet/film formları, transdermal yama veya uzun etkili enjeksiyon formları bulunur.

Farmakodinamik olarak buprenorfin, yüksek reseptör afinitesiyle mu reseptörü üzerinde etkili olur ve analjeziyi kısmi olarak sağlar. Farmakokinetik olarak lipofiliği yüksektir, karaciğerde metabolize olur ve yarıömrü yaklaşık 24–60 saat arasında değişir; bu uzun yarıömür doz aralıklarının uzatılmasına olanak tanır.

Güvenlik açısından en sık karşılaşılan yan etkiler bulantı, kabızlık, baş dönmesi ve sedasyondur. Yüksek dozlarda veya alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depressanlarıyla birlikte kullanıldığında solunum sıkıntısı riski artabilir. Kontrendidikasyonlar arasında akut solunum yetersizliği, ciddi karaciğer hastalığı ve MAO inhibitörleriyle etkinin kesişimi bulunur. Gebelikte kullanımı yalnızca doktor kontrolünde ve risk/yarar değerlendirmesiyle düşünülür.