Bioavailibiliteetti

Bioavailibiliteetti eli bioavailability kuvaa sen osuutta annetusta annoksesta, joka saavuttaa systeemisen verenkierron muuttumattomassa tai biologisesti aktiivisessa muodossa. Se kertoo sekä määrän että nopeuden, jolla lääkeaine tai ravintoaine pääsee kiertoon ja siten voi vaikuttaa vaikutukseen. Yleensä bioavailibiliteetti määritellään suhteessa suonensisäisesti annettavaan annokseen: F = (AUC_oral / AUC_IV) × (Dose_IV / Dose_oral), ja arvo on 1 (100 %) vain IV-annolla, joka ohittaa imeytymisen ja ensikierron metabolian.

Eri annostusreitit tuottavat erilaisen bioavailibiliteetin. Suun kautta annettu lääkeaine voi tarvita imeytymistä suolesta ja voi kokea ensikierron maksametabolian, mikä yleensä pienentää F-arvoa. Muita reittejä, kuten suuhun alla, nielaisuun, transdermaalinen, inhalaatio tai intraventrikulaarinen, voivat saavuttaa korkeamman tai nopeamman verenkiertoon pääsyn riippuen ominaisuuksista ja käytännön tekijöistä.

Vaikuttavat tekijät ja haastat ovat sekä aineen ominaisuudet että fysiologiset tekijät. Liukeneminen, molekyylin hajoaminen, osmoosi, transporterit ja entsymaattinen metaboloituminen voivat pienentää tai suurentaa bioavailibiliteettia. Myös ruoka, lääkeaineen muotoilu, yhteisvaikutukset muiden aineiden kanssa sekä yksilön ikä, sairaudet ja suoliston toiminta ovat merkittäviä.

Biokemiallisessa kontekstissa bioavailibiliteetti on keskeinen parametri farmakokinetiikassa, vaikuttaen annostelun suunnitteluun, lääkkeen suunnitteluun sekä bioyhteensopivuuden ja generisten sekä brändituotteiden vertailuun. Se on keskeinen huomio myös ravintoaineiden ja ravintolisien imeytymisen arvioinnissa.