Antikolinergistit

Antikolinergistit ovat lääkeaineryhmä, joka estää asetyylikoliinin vaikutusta muskariinireseptoreihin keskushermostossa ja perifeerisissä kudoksissa. Tämä johtaa parasympaattisen hermoston vaikutusten heikkenemiseen: vähenetetty eritys, sileiden lihasten rentoutuminen, bronkodilataatio, virtsanerityksen väheneminen, suoliston motiliteetin hidastuminen sekä pupillien laajeneminen. Vaikutukset ja sietokyky vaihtelevat reseptorityypin mukaan (M1–M5).

Käyttökohteet ja roolit

Antikolinergisteilla on sekä akuutteja että pitkäaikaisia käyttötarkoituksia. Atropiini ja skopolamiini toimivat muun muassa myrkkymyrkytyksen vastamyrkkyinä sekä preoperatiivisina kuivumien vähentäjinä. Inhalaatiotuotteet, kuten ipratropium ja tiotropium, tarjoavat bronkodilataatiota COPD:ssa ja joissakin astman hoito-ohjelmissa. Virtsarakon yliaktiivisuuteen käytetään oksybutyniin, tolterodiini, solifenasiini, darifenasiini ja trospiumia. Neurologisessa hoidossa benztropiini ja triheksifenidiili voivat vähentää extrapyramidaalioireita ja tremoria. Joissakin tilanteissa skopolamiini annetaan matkaan liittyvällä matkustamiskäytöllä.

Esimerkkejä yleisesti käytetyistä ainesosista ovat atropiini, skopolamiini, ipratropium, tiotropium, oksybutyniini, tolterodiini, solifenasiini, darifenasiini, trospium sekä benztropiini ja triheksifenidiili (trihexyphenidyl).

Haitat ja turvallisuus

Antikolinergistit voivat aiheuttaa kuivumista, ummetusta, näköhäiriöitä, virtsaretentioa ja takykardiaa. Erityisesti iäkkäät ovat herkkiä kognitiivisille vaikutuksille ja deliriumille, mikä lisää harkinnan tarvetta monoterapia- ja lääkeinteraktioissa. Ne voivat pahentaa glaukoomaa, vaikeuttaa suolen tukkeumaa ja virtsaretentioa. Käyttöä tulisi välttää, mikäli potilaalla on kuuluvia kontraindikaatioita tai suurta antikolinergistä kuormaa kerääviä tauteja. Lisäksi yhteisvaikutukset muiden antikolinergisten lääkkeiden kanssa voivat voimistaa haittavaikutuksia.