Antiandrogeenit

Antiandrogeenit ovat aineita, jotka torjuvat androgenien, kuten testosteronin, vaikutuksia. Ne toimivat ensisijaisesti estämällä androgenireseptorin (AR) toimintaa, estämällä testosteronin ja dihydrotestosteronin signaloitumista kohde-elinten soluissa, tai vähentämällä androgeneja tuotantoa. Osa valmisteista toimii AR- antagonisteina; toiset vähentävät androgenin synteesiä estämällä entsyymejä, jotka osallistuvat sen muodostukseen, mikä johtaa alhaisempiin veren testosteroni- ja DHT-tasoihin.

Jaottelu: ei-steroidiset AR-antagonistit kuten flutamidi, bikalutamidi ja nilutamidi sekä nykyaikaiset enzalutamidi ja apalutamidi; sekä steroidiset antiandrogenit kuten tsiproteroniasetaatti. 5-alfa-reduktaasin estäjät kuten finasteridi ja dutasteridi vähentävät testosteronin muuntumista DHT: ksi ja niillä on antiandrogenisia vaikutuksia, vaikka ne eivät ole klassisia AR-antagonisteja. Uudemmat aineet kuten abirateron estävät androgenin synteesiä CYP17A1-inhibiittoreina ja niitä käytetään eturauhassyövän hoidossa osana hormonaalista hoitoa, vaikka eivät ole AR-antagonisteja sinänsä.

Käyttö: pääasiallinen osoitus on etä- tai kehittyvän eturauhassyövän hoito, jossa antiandrogenit ovat osa hormonaalista hoitoa testosteronin vaikutusten vähentämiseksi. Lisäksi niitä käytetään naisilla hirsutismin ja androgenin aiheuttaman hiustenlähtön hoitoon sekä joissain tapauksissa varhaiskypsyyden estämisessä pojilla. Transgender-hoidoissa antiandrogenit vähentävät endogeenisen testosteronin vaikutuksia yhdessä estrogeenin kanssa.

Sivuvaikutukset: yleisimpiä ovat kuumat aallot, väsymys, libidoalennus ja gynekomastia. Maksavaikutukset voivat esiintyä, erityisesti flutamidin ja nilutamidin käytössä. Muita voivat olla turvotus, osteoporoosi sekä harvinaiset neurologiset vaikutukset kuten kouristukset enzalutamidin käytön yhteydessä. Hoito vaatii seurantaa ja mahdollisten yhteisvaikutusten huomioimista.