reseptoreista

Reseptorit ovat solujen proteiineja, jotka sitovat spesifisiä ligandeja ja käynnistävät solun sisäisen viestintäprosessin. Ne voivat sijaita solukalvon pinnalla tai solun sisällä, ja ligandin sitoutuminen muuttaa reseptorin rakennetta sekä aktivoi signaalinsiirtokanavat, jotka säätelevät solun toimintaa.

Luokitus perustuu sijaintiin ja mekanismiin. Membranaaliset reseptorit voivat olla ionikanavareseptoreita, G-proteiin kytkimiä reseptoreita (GPCR) tai tyrosiinikinaasireseptoreita. Intracellulaariset reseptorit sijaitsevat solulimassa tai tumassa ja sitoutuvat lipofiilisiin ligandeihin, kuten steroidihormoneihin, vaikuttaen suoraan geenien ilmentymiseen.

Toiminta perustuu ligandinhakuihin konformaatioaikioihin: sitoutuminen aiheuttaa rakenteellisia muutoksia, jotka käynnistävät signaalinsiirtoketjun. Tämä voi johtaa sekundaaristen viestien kuten cAMP:n, Ca2+:n tai IP3/DAG:n määrän muutoksiin sekä aktivoida kinasi- ja transaminaattoriketjuja, kuten MAPK- tai PI3K-Akt-polkuja. Lopulliset vaikutukset voivat olla aineenvaihdunnan säätelyä, ionikontrollia, solujen jakautumisen tai erilaistumisen muutoksia sekä geneettisen ilmaisun säätelyä.

Sääntely ja muokkautuminen ovat keskeisiä reseptorien toiminnassa. Desensitaatio ja downregulaatio voivat vähentää vasteen voimakkuutta pitkällä aikavälillä, ja reseptorit voivat internalisoitua tai palautua takaisin solukalvolle. All fastest allosteriset modulaattorit voivat puolestaan muuttaa reseptorin affiniteettia ligandin suhteen.

Kliinisesti reseptorit ovat keskeisiä lääkehoidon kohteita. Lääkkeet toimivat usein agonisteina tai antagonisteina reseptoreihin, ja reseptorifysiologian tuntemus auttaa kehittämään uusia hoitoja sekä ymmärtämään toleranssia ja mahdollisia sivuvaikutuksia.Esimerkkejä ovat GPCR:t (esim. beeta-adrenergiset reseptorit), RTK:t (esim. insuliinin reseptori) sekä tumareseptorit steroidihormoneille.

---