radiolabelowania

Radiolabelowanie to proces polegający na przyłączaniu radioaktywnych izotopów do cząsteczek biologicznych lub chemicznych w celu ich śledzenia w organizmie, badania biodisponowania oraz zastosowań diagnostycznych i terapeutycznych. Dzięki temu można monitorować przebieg reakcji biochemicznych, transport leków i lokalizację różnych struktur biologicznych.

W praktyce wyróżnia się dwa główne podejścia: labeling bezpośredni i pośredni. W bezpośrednim radiolabelowaniu izotop może zostać włączony bezpośrednio do cząsteczki lub zastępować wybrany atom. W pośrednim radiolabelowaniu wykorzystuje się chelator lub grupę prostującą (prosthetic group), które umożliwiają bezpieczne i stabilne przyłączenie izotopu do biomolekuły, często bez naruszania jej funkcji. Najczęściej stosowane chelatory to DOTA, NOTA i DTPA.

Wśród izotopów radiolabelowych dominuje podział na zastosowania diagnostyczne i terapeutyczne. Do diagnostyki wykorzystuje się głównie izotopy gamma i pozytonowe, takie jak technet-99m, jod-123, jod-131, gall-68, fluór-18 oraz miedź-64. Do terapii stosuje się m.in. lutet-177 i jod-131. Zastosowania obejmują obrazowanie PET i SPECT, radiofilmy farmaceutyczne oraz badania biodostępności i interakcji biologicznych. Znane przykłady to radiolabeled antibodies w immuno-PET i peptydy znakowane radioaktywnie, na przykład 68Ga-DOTATATE.

Ważne aspekty jakości to radiochemiczna czystość, określona aktywność właściwa i stabilność in vivo, a także bezpieczeństwo i dawka promieniowania. Kontrolę jakości prowadzi się m.in. metodami TLC i HPLC. Radiolabelowanie ściśle koordynuje się z przepisami regulacyjnymi i standardami GMP.