methylxanthineryhmän

Methylxanthiiniryhmä on kemiallinen ja farmakologinen luokka xanthine-pohjaisia alkaloideja, joihin kuuluu kofeiini (caffeine), teofylliini (theophylline), teobromiini (theobromine) sekä paraxanthine. Näillä yhdisteillä on yhteisiä ominaisuuksia: ne esiintyvät luontaisesti kahvissa, teessä ja kaakaossa, ja niitä voidaan myös syntetisoida. Methylxanthiinien johtava vaikutusmekanismi on adenosinireseptorien antagonismi, mikä vähentää väsymystä. Joidenkin yhdisteiden vaikutukseen kuuluu fosfodiesteraasien estäminen, mikä lisää soluissa cAMP:n määrää ja voi edistää bronkodilataatiota sekä sydän- ja lihassolujen aktiivisuutta.

Käyttökohteet: kofeiini on laajasti käytetty piriste; teofylliini on perinteinen bronkodilataattori, ja sitä käytetään joissain tapauksissa astman tai COPD:n hoitoon. Teobromiini on pienemmässä määrin vaikuttava, sen rooli liittyy lievempiin stimulaatio- ja diureettisiin vaikutuksiin. Methylxanthiinien käyttöä lääkkeenä säätelee kapea terapeuttinen ikä, ja liiallinen käyttö voi aiheuttaa unettomuutta, vapinaa, pahoinvointia, rytmihäiriöitä ja kouristuksia. Yksilölliset erot sekä vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa vaikuttavat vasteeseen.

Lukumäärä ja vuorovaikutukset: aineiden metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa (CYP1A2). Tupakointi voi nopeuttaa pitoisuuksien vähenemistä; raskaus ja maksasairaudet voivat pidentää puoliintumisaikaa. Useat lääkkeet voivat vaikuttaa pitoisuuksiin ja lisätä haittavaikutusten riskiä.