lipidoldékonyságát

A lipidoldékonyság a molekula azon képességét írja le, hogy lipidekben oldódjon, és ez befolyásolja a sejthártyák áthatolhatóságát, valamint a biológiai eloszlást és expozíciót a különböző szövetekben.

Gyakran logP vagy logD értékekkel jellemzik. A logP az octanol–víz megoszlási hányadékát jelenti zsíros és víz fázis között, míg a logD a feltételezett pH-nak megfelelően ionizált forma eloszlását mutatja. Eredményei alapján becsülhető egy vegyszer lipidlökonysága és vízoldhatósága közötti egyensúlya.

Mérési módszerei közé tartozik a Shake-flask eljárás és más analitikai megközelítések, amelyekkel meghatározható a logP vagy logD értéke. A mérések jellemzően környezeti tényezőket, például pH-t és oldószert választást is figyelembe vesznek.

Faktorok, amelyek befolyásolják a lipidoldékonyságot, közé tartozik a molekula mérete és szerkezete, poláris csoportok jelenléte, hidrogénkötési kapacitás, illetve ionizációs állapot (pKa). Ionizált formák általában kevésbé lipidoldékonyak, és a lipofil tulajdonság súlyozottan függ a pH-tól és a hőmérséklettől.

Klinikai és farmakokinetikai szempontból a lipidoldékonyság döntő szerepet játszik a felszívódásban, a szövetek közötti eloszlásban, a vér-agy gáton való átlépésben és a metabolikus clearance-ben. Magas lipidlökonyság javíthatja az oralis felszívódást, de csökkentheti a vízoldhatóságot és növelheti a nemkívánatos zsírben történő felhalmozódást. A gyógyszerfejlesztésben ezért fontos a lipidszintézis és a megfelelő formulálás egyensúlyának megtalálása.