ligandiinhibiittorit

Ligandiinhibiittorit ovat aineita, jotka estävät liganden toimintaa estämällä liganden sitoutumisen kohdeproteiiniin, kuten reseptoreihin, kuljetusproteiineihin tai entsyymeihin. Ne voivat toimia kilpailullisesti sitoutumiskohdan kautta, allosteerisesti muuttaen reseptorin konformaatiota, tai sitoa ligandin itse ja estää sen vuorovaikutukset. Joissain tapauksissa ne voivat edistää ligandin hajoamista tai sen poistumista signaalireitistä. Näin ne heikentävät tai muuntavat solunsignaalin kulkua.

Esimerkkejä ovat kilpailulliset antagonistiset molekyylit reseptoreihin, decoy-reseptorit, neutraloivat vasta-aineet sekä ligandin hajottajat. Decoy-reseptorit ovat molekyylejä, jotka sitovat ligandit ennen kuin ne voivat sitoutua todellisiin reseptoreihin. Neutraloivat vasta-aineet sitovat ligandin ja estävät sen vaikutuksen. Ligandin hajottajat ovat entsyymejä, jotka pilkkovat ligandin. Näiden mekanismien avulla voidaan sekä kliinisesti hoitaa sairauksia että tutkia signaalireittejä tutkimuslaboratorioissa.

Käyttökohteita ovat lääketiede, jossa ne voivat estää liiallista tai epätoivottua signaalia, sekä tutkimus, jossa ne auttavat erottamaan ligandien roolia tietyissä prosesseissa. Haittavaikutuksia voivat aiheuttaa normaaleiden fysiologisten liganttien puutteelliset signaalit.

Termi ligandiinhibiittorit on yleisnimi, eikä sille ole yhtä tarkkaa määritystä; kirjallisuudessa käytetään usein eri termistöä riippuen kontekstista, kuten reseptorisantagonistit, ligandien neutralointi tai decoy-reseptorit.