leukotrieenireseptorien

Leukotrieenireseptorit ovat g-proteiinikytköksisiä solukalvon reseptoreita, jotka sitovat leukotrieeneja, eikosanoideja, joita syntetisoidaan arachidonaattisesta hapesta 5-lipoksigenaasin (5-LOX) kautta. Leukotrieeneihin kuuluu LTA4, LTC4, LTD4, LTE4 sekä LTB4; cysteinyl leukotrieneiksi kutsuttujen LTC4, LTD4 ja LTE4 reseptorit erottuvat LTB4-reseptoreista. Pääasialliset reseptorityypit ovat CysLT1- ja CysLT2-reseptorit sekä LTB4:ää sitovat BLT1- ja BLT2-reseptorit.

CysLT1- ja CysLT2-reseptorit löytyvät erityisesti keuhkoista, keuhkoputkien sidekudoksista ja tulehdussoluista. Niiden aktivaatio aiheuttaa bronchospasmiaa, verisuonten läpäisevyyden lisääntymistä, limaneritystä sekä eosinofiilien ja muiden tulehdussolujen rekrytoitumista. LTB4-reseptorit BLT1 ja BLT2 puolestaan vaikuttavat neutrofiilien ja muiden tulehdussolujen migraatioon ja aktivaatioon.

Rooli keuhko- ja ilmanemin säätelyssä on keskeinen tulehduksellisissa sairauksissa, erityisesti astmassa sekä allergisessa nuhassa, mutta leukotrieenireseptorit ovat mukana myös muissa inflammatorisissa tiloissa. Niiden toimintaa voidaan osittain estää leukotrieenireseptorin antagonisteilla. Yleisimmät LTRA-lääkkeet, kuten montelukast, zafirlukast ja pranlukast, estävät pääasiassa CysLT1-reseptoria ja vähentävät astmaoireita sekä allergisen nuhan oireita; ne eivät korvaa akuutteja bronkodilataattoreita.

Lyhyesti: leukotrieenireseptorit ovat olennainen osa tulehduksellisia reaktioita ilmatie-elimistössä ja ne tarjoavat terapeuttisen kohteen astman sekä allergisten sairauksien hallinnassa.