käänteistranskriptiinihibiittorit

Käänteistranskriptiinihibiittorit (engl. *protease inhibitors*, lyh. *PIs*) ovat lääkeaineita, jotka estävät HIV-viruksen proteaasientsyymin toimintaa. Proteaasi on välttämätön viruksen replikaatioprosessissa, sillä se hajottaa viruksen polyproteiineja pienemmiksi, toiminnallisiksi proteiineiksi. Käänteistranskriptiinihibiittoreiden avulla estetään näiden proteiinien muodostuminen, mikä estää viruksen lisääntymisen ja auttaa hillitsemään HIV-tartunnan etenemistä.

Nämä lääkkeet ovat olleet keskeisessä osassa HIV/AIDS-hoidon kehityksessä. Ensimmäiset käänteistranskriptiinihibiittorit hyväksyttiin käyttöön 1990-luvun lopulla, ja ne ovat edelleen tärkeä osa monoterapiaa yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa. Yleisimpiä käänteistranskriptiinihibiittoreita ovat saquinaviiri, ritonaviiri, lopinaviiri, atazanaviiri ja darunaviiri. Niiden käyttö on vähentänyt merkittävästi HIV-tartunnan aiheuttamia kuolemia ja parantanut potilaiden elämänlaatua.

Käänteistranskriptiinihibiittoreiden käytössä on kuitenkin huomioitava joitakin haittavaikutuksia, kuten rasva-aineenvaihdunnan häiriöt, insuliiniherkkyyden väheneminen ja ruoansulatuskanavan ongelmat. Pitkäaikaisessa käytössä voi ilmetä myös resistenssiä, mikä tarkoittaa, että viruksen mutaatioiden seurauksena lääke lakkaa toimimasta. Siksi hoitoon käytetään yleensä useiden lääkeaineiden yhdistelmiä, jotta resistenssin kehittyminen hidastuu.

Käänteistranskriptiinihibiittoreiden kehitys jatkuu, ja uusia, tehokkaampia ja paremmin siedettyjä lääkkeitä kehitetään jatkuvasti. Niiden merkitys HIV-hoidossa on edelleen merkittävä, vaikka uudemmat lääkeaineet, kuten integraasinestäjät, ovat korvanneet osittain käänteistranskriptiinihibiittoreita monoterapioissa.