histamiinireseptorin

Histamiinireseptori on histamiinille sitoutuva solukalvon reseptori, jonka tarkoituksena on välittää histamiinin aiheuttamia signaaleja soluissa. Histamiinireseptoreita tunnetaan neljä päätyyppiä: H1, H2, H3 ja H4. Jokainen tyyppi on GPCR-tyyppinen reseptori, mutta ne ohjaavat erilaisia solunsisäisiä signaalipolkuja ja sijaitsevat eri kudoksissa.

H1-reseptori stimuloi Gq/proteiineja, mikä aktivoi fosfolipaasin C ja lisää IP3:n sekä DAG:n syntyä. Tämä johtaa solunsisäisen Ca2+-tason nousuun. H1-reseptorit ovat tärkeitä allergisissa vasteissa ja ne vaikuttavat keuhkojen ja verisuonten sileisiin lihaksiin sekä ihoon kohdistuviin oireisiin, kutinaan ja tulehduksellisiin reaktioihin.

H2-reseptori kuuluu Gs-proteiineihin ja aktivoi adenylaattikiinan kautta cAMP:n tuotantoa. H2-reseptorit säätelevät muun muassa mahan happamuutta parietaalisoluissa sekä vaikuttavat sydämen ja verisuonten toimintakykyyn.

H3-reseptori on pääasiassa keskushermostossa ja toimii Gi/o-proteiineihin liittyen. Se toimii usein autoreseptorina, joka säätelee histamiinin ja muiden välittäjäainesten määrää sekä vaikuttaa uniin, tarkkaavaisuuteen ja muistiin.

H4-reseptori ilmaantuu hematopoieettisissa soluissa ja muissa immuunijärjestelmän solukerroksissa. Se säätelee immuunivastetta sekä tulehdusprosesseja, kuten solujen chemotaksiaa.

Histamiinin elimistöön tuottaa histidiinidekarboksylaasi histidiinista. Histamiinia hajottavat diamini oxidase (DAO) ja histamiin-N-metyyltransferaasi (HNMT). Lääkinnällisesti reseptorit ovat tärkeitä: H1-antihistamiinit lievittävät allergiaoireita, H2-salpaajat vähentävät mahan eritystä, ja H3- sekä H4-reseptorien ligandenit tutkitaan tulehdus- ja neurokognitiivisten sairauksien hoitoina.

---