Histamiinireseptori

Histamiinireseptorit ovat histamiinin vaikutusta välittäjänä välittäviä solujen pinnalla sijaitsevia reseptoreita. Niitä tunnetaan neljästä päätyypistä: H1-, H2-, H3- ja H4-reseptorit. Jokainen reseptori kuuluu G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin (GPCR) ja niiden geenit ovat HRH1, HRH2, HRH3 ja HRH4.

Signaalinvälityksessä niiden vaikutukset eroavat: H1-reseptorit ovat Gq/11-tyypin reseptoreita, jotka aktivoivat fosfolipasi C:n, mikä lisää IP3- ja DAG-molekyylien muodostusta sekä solunsisäistä Ca2+-tasoa. H2-reseptorit ovat Gs-tyypin reseptoreita, jotka stimuloivat adenyylyyliklaasiaa ja lisäävät cAMP-pitoisuuksia. H3- ja H4-reseptorit ovat Gi/o-tyypin reseptoreita, jotka estävät adenylyyliklaasiaa ja säätelevät sekä Ca2+-tasoa että välittäjäaineiden vapautumista.

Histamiinireseptoreita löytyy useista kehon kudoksista. H1-reseptorit esiintyvät verisuonien endoteelissä, hengitysteiden sileissä lihaksissa sekä keskushermostossa. H2-reseptorit ovat keskeisiä mahan parietal-soluissa mahan happamuuden säätelyssä ja vaikuttavat myös sydämen toimintaan. H3-reseptorit ovat pääasiassa presynaptisia reseptoreita aivoissa, ja H4-reseptorit sijaitsevat immuunijärjestelmän soluissa sekä hematopoieettisissa kudoksissa, missä ne osallistuvat inflammaatioprosesseihin.

Kliinisesti histamiinireseptoreita hyödynnetään erilaisissa lääkkeissä. H1-estäjät lievittävät allergiaoireita kuten kutinaa, nuhaa ja nokkosihottumaa; H2-estäjät vähentävät mahan happotuotantoa ja helpottavat mahahaavataudin hoitoa. H3- ja H4-reseptoreihin liittyvä tutkimus on edelleen käynnissä, ja niihin liittyviä terapeuttisia lähestymistapoja kehitetään.