gabapentinoideja

Gabapentinoideja on lääkeaineryhmä, johon kuuluvat pääasiassa gabapentin ja pregabalin sekä joitakin harvemmin käytettyjä epävirallisia johdoksia. Niitä käytetään pääosin keskushermoston toimintoja hyödyntäen kroonisten neuropaattisten kipujen sekä joidenkin neurologisten häiriöiden hoidossa.

Mekanismi perustuu gabapentinoidien sitoutumiseen alfa-2-delta -alayksikköön jänniteherkissä Ca2+-kanavissa, mikä vähentää mullistajien välittäjäaineiden vapautumista synapseissa. Näin ne voivat vähentää neuronien yliaktiivisuutta ja helpottaa kipua sekä epileptisiä kohtauksia. Ne eivät kuitenkaan sitoudu GABA-reseptoreihin.

Käyttöalueet vaihtelevat hoitomuodon mukaan. Neuropaattinen kipu, kuten perifeerinen neuropatia ja postherpetinen neuralgia, on yleinen indikaatio. Pregabalinia käytetään myös epilepsian lisähoitoon sekä fibromyalgiaan, ja joissain maissa sen määräämistä voidaan harkita ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Usein gabapentinoideja käytetään harkinnan mukaan myös off-label-merkintöinä, esimerkiksi migreenin tai unihäiriöiden hoitoon.

Haittavaikutukset ja riskit voivat sisältää huimausta, uneliaisuutta, väsymystä, pahoinvointia sekä turvotusta ja kehonpainon muutoksia. Pitkäaikaisessa käytössä on mainittu riippuvuuden ja vieroitusoireiden mahdollisuus sekä yksittäisiä väärinkäyttötapauksia. Munuaisten vajaatoiminta vaatii annoksen säätöä; raskauden ja imetyksen turvallisuutta arvioidaan tapauskohtaisesti. Lisäksi alkoholin käyttö voi voimistaa sedatiivisia vaikutuksia.

Farmakokineettisesti gabapentin imeytyy saturoituvasti ja pregabalin lineaarisesti; molemmat ovat pääosin munuaisten kautta poistuvan aineita, ilman suurta maksametaboliaa. Lääkkeet ovat reseptilääkkeitä, ja käytössä korostuvat potilaskohtainen annossopeutus sekä turvallinen monitorointi.