biokäytettävyydessä

Biokäytettävyys viittaa siihen nopeuteen ja määrään, jolla annosteltu lääkeaine tai muu nautittu aine saavuttaa systeemisen verenkierron ja on siten elimistön käytettävissä vaikutusalueellaan. Se on kriittinen farmakokinetiikan käsite, joka vaikuttaa suoraan lääkkeiden tehokkuuteen ja turvallisuuteen. Biokäytettävyyttä kuvataan yleensä kahdella pääasiallisella mittarilla: huippupitoisuuden saavuttamisajan (Tmax) ja huippupitoisuuden (Cmax) sekä pinta-alan (AUC) avulla. AUC edustaa elimistöön imeytyneen lääkeaineen kokonaismäärää ajan funktiona.

Kun lääke annostellaan suonensisäisesti, sen biokäytettävyys on 100 %, koska se menee suoraan verenkiertoon. Muiden annostelureittien, kuten suun kautta annettavien lääkkeiden, biokäytettävyys on tyypillisesti alle 100 %. Tämä johtuu useista tekijöistä, kuten ruoansulatuskanavan imeytymisestä, ruoansulatuskanavan tai maksan ensikierron metaboliasta (ensikierron metabolian ilmiö, jossa lääkeaine metaboloituu maksassa ennen kuin se pääsee systeemiseen verenkiertoon), ja lääkeaineen hajoamisesta ruoansulatuskanavassa. Ero biokäytettävyydessä eri annostelureittien välillä selittää, miksi sama lääkeannos voi tuottaa erilaisen terapeuttisen vaikutuksen riippuen antotavasta. Valmistajan tulee varmistaa, että geneeristen lääkkeiden biokäytettävyys on riittävästi samankaltainen kuin alkuperäislääkkeen, jotta ne ovat vaihdettavissa.