aminoglykosidien

Aminoglykosiidid on antibiootikumide klass, mille tuntumad esindajad on gentamütsiin, tobramütsiin, amikatsiin, streptomütsiin ja kanamütsiin. Need ained on bakteritsiidse toimega ja nende efektiivsus on peamiselt sõltuv koncentreerimisest: kõrgete kontsentratsioonide korral on koolisefekt tugevam ning toime püsib pärast vabanemist. Aine toimemehhanism seisneb 30S ribosoomi subühiku sidumises, mis viib mRNA tõlkimise valearvestuseni ja defektsete valkude sünteesini, põhjustades bakterite surma.

Spectrumsed omadused: aminoglükosiidid on efektiivsed peamiselt aeropursete gramnegatiivsete bakterite vastu (nt Escherichia coli, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa) ning on kasutatavad mõnede Gram-positiivsete infektsioonide ravis kombinatsioonis β-laktaamidega. Neil on olulist rolli soodsa tulemuse saavutamisel raskeid või seesmisi infektsioone ning mõnel juhul kasutatakse neid intrahospitalaarses ravis. Suure ehitusega neis ainetes võib esineda suunatud kombinatsioonide vajadus ning inhalatsioonina kasutatakse neid sageli kopsupõletikke põdevatel patsientidel kesti Pseudomonas aeruginosa vastu.

Farmakokineetika ja kasutus: aminoglükosiidid manustatakse peamiselt parenteraalselt; neil on piiratud suukaudne imendumine ning jaotuvad kudedesse erineva ulatusega. Neid elimineeritakse peamiselt neerude kaudu ning annuse kohandamine on vajalik neerufunktsiooni kahjustuse korral. Amikatsiin ja gentamütsiin on näidustatud raske ja potentsiaalselt eluohtlike infektsioonide raviks, sageli koos teiste antibiootikumidega.

Kõrvaltoimed ja riskid: peamised näitajad hõlmavad nefrotoksilisust ja ototoksilisust ning harva neuromuskulaarset blokaadi. Oht on suurenenud pikaajalisel kasutamisel, dehüdratsioonil ja teiste nephro- või ototoksiliste ravimite samaaegsel manustamisel. Rasedus ja imetamine nõuavad ettevaatust ning vereanalüüside ja kuulmise jälgimist. Resistentsus tekib peamiselt aminoglükosiidide modifitseerimise ensüümide (acetüülaasid, fosfotransferaasid, adenylaasid) kaudu, samuti läve muutuste ja effluxi kaudu.