Toimemehhanismide

Toimemehhanismide (toimemehhanismit) kuvaavat lääkeaineen tai muun aineen vaikutuksen mekanismin: miten se sitoutuu biomolekyyleihin tai muuttaa solujen biokemiallisia prosesseja tuottaakseen terapeuttisen vaikutuksen. Ne kertovat, mikä on aineen kohde ja millaisia tapahtumaketjuja seuraa, kuten reseptorimediat A, entsyymit, kuljetinproteiinien toiminta, ionikanavien säätely tai signaalinvälitysreitit. Toimemehhanismit eroavat farmakokinetiikasta, joka kuvaa aineen imeytymistä, jakautumista, metaboliaa ja erittymistä.

Toimemehhanismeja voidaan luokitella useilla tavoilla. Yleinen jako on kohteen mukaan: reseptorivälitteinen vaikutus (agonistit ja antagonistit), entsyymien toiminnan modulaatio (inhibiittorit tai aktivaattorit), kuljetin- ja transporterivaikutukset sekä ion-kanavien modulaatio ja signaalinsiirtoketjujen sääteleminen. Joillakin aineilla on useita mekanismeja, ja monimutkaisissa tapauksissa vaikutukset ilmenevät laajemmissa verkostoissa. Prodrug-tyypit ovat aineita, jotka aktivoituvat elimistössä. Lisäksi epigeneettiset mekanismit voivat vaikuttaa pitkävaikutteisesti oireisiin ja tilojen säätelyyn.

Esimerkkejä: aspiriini vähentää prostaglandiinien synteesi Cox-entsyymien acetyloinnin kautta; beeta-salpaajat estävät beta-adrenergisia reseptoreita; SSRI-lääkkeet estävät serotoniinin takaisinottoa; protonipumpun estäjät estävät H+/K+-ATPaasin toimintaa mahansuolien erityksessä; statiinit estävät HMG-CoA-reduktaasia kolesterolin biosynteesissä. Ymmärrys toimemehhanismeista ohjaa lääkehoidon suunnittelua, annostusta ja turvallisuusarviointeja sekä tukee lääkekehitystä. Usein mekanismi ei ole täydellisesti selvillä, ja lääkkeet voivat vaikuttaa useilla mekanismeilla ja järjestelmäseurauksilla.