Tirozinkinázok

Tirozinkinázok, angolul tyrosine kinases, olyan enzimek, amelyek a tirozin aminosavjainak hidroxilcsoportjához való foszfátcsoport átvitelét katalizálják. Ez a folyamat, a tirozin-foszforiláció, kulcsfontosságú szerepet játszik a sejtek közötti jelátviteli útvonalak szabályozásában. Számos sejtfolyamat, mint például a növekedés, differenciálódás, anyagcsere és apoptozis, szorosan kötődik a tirozinkinázok aktivitásához.

A tirozinkinázok két fő csoportra oszthatók: receptor tirozinkinázokra (RTK) és nem-receptor tirozinkinázokra. Az RTK-k a sejtfelszínen helyezkednek el és külső jelzésekre válaszolnak, általában növekedési faktorok kötődésére. A nem-receptor tirozinkinázok a sejten belül működnek és számos intracelluláris jelátviteli folyamatban vesznek részt.

A tirozinkinázok rendellenes működése számos betegség kialakulásához, különösen daganatokhoz és gyulladásos állapotokhoz kapcsolódik. Az onkogének, amelyek daganatkeltő gének, gyakran kódolnak túlaktív tirozinkinázokat. Emiatt a tirozinkinázok fontos célpontok a gyógyszerfejlesztésben. Inhibitoraikat, azaz a tirozinkináz-gátlókat, sikeresen alkalmazzák különféle ráktípusok kezelésében, például krónikus mieloid leukémiában és tüdőrákban. Ezen gyógyszerek szelektíven blokkolják a kóros tirozinkinázok aktivitását, gátolva ezzel a rákos sejtek növekedését és terjedését.