Proteaasinestäjät

Proteaasinestäjät ovat ryhmä biologisia molekyylejä, jotka estävät proteaasien, proteiinien pilkkoutumiseen osallistuvien entsyymien, toimintaa. Ne voivat olla proteiineja, peptidejä tai pienikokoisia molekyylejä, ja ne säätelevät proteolyysiä sekä proteiinien tasapainoa soluissa ja kudoksissa.

Jaot pyritään tekemään kolmeen pääkategoriaan: seriinproteaasien estäjät (serpinien lisäksi pienemmät Kunitz- ja Kazal-tyyppiset inhibiittorit), kysteiiniproteaasien estäjät (kystatiinit) sekä metalloproteaattien estäjät (TIMPit). Endogeenisiä esimerkkejä ovat alfa-1-antitrypsiini (SERPINA1), C1-inhibiittori sekä TIMP-1–TIMP-4.

Rooli: proteaasinestäjät säätelevät proteaasien aktiivisuutta, osallistuvat veren hyytymiseen, immuunivasteisiin ja kudosten remodelointiin. Puutteet tai epätasapainot voivat liittyä sairauksiin, kuten alfa-1-antitrypsiini -puutokseen keuhko- ja maksavaivoihin sekä TIMP–MMP-suhteen häiriöihin, joita nähdään tulehduksellisissa tiloissa ja syövän kehityksessä.

Ruoassa esiintyviä proteaasinestäjiä on erityisesti palkokasveissa ja siemenissä, esimerkiksi soijassa. Trypsiini-inhibiittorit, kuten Kunitz- ja Bowman-Birk -tyyppiset, voivat heikentää proteiinien imeytymistä; yleensä kuumentaminen tai käsittely inaktivoi suurimman osan näistä estäjistä.

Lääketieteessä proteaasinesto kattaa sekä elimistön omaa säätelyä että farmakologisia sovelluksia. HIV-virusta vastaan käytetään HIV-proteaasin estäjiä, jotka estävät viruksen kypsymisen ja toimivat usein yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Tutkimukset jatkuvat myös proteaasi-inhibiittorien sovelluksista muihin sairauksiin.

---