Proteaasinestoja

Proteaasinestoja ovat proteaasien toimintaa estävät molekyylit, sekä proteiineja että pienimolekyylisiä yhdisteitä. Ne säätelevät proteolyysiä monissa biologisissa prosesseissa, kuten ruoansulatuksessa, immuunivasteessa, veren hyytymisessä ja kudosmuokkauksessa. Estäjät voivat toimia kilpailevasti, ei-kilpailevasti tai muodostaa kovalenttisen, pysyvän kompleksin proteaasin kanssa.

Keskeisiä luokkia ovat seriinproteaasien estäjät (serpit), kysteiiniproteaasien estäjät (kystatiinit), metalloproteinaasien estäjät (TIMPit) sekä aspartaattiproteinaasien estäjät. Endogeenisiä esimerkkejä ovat alfa-1-antitrypsiini, joka suojaa keuhkoja elastaasilta, sekä TIMPit, jotka säätelevät metalloproteinaasien toimintaa kudosmuokkauksessa.

Rooli terveydessä ja sairaudessa perustuu proteaasien ja niiden estäjien tasapainoon. Oikea säätely on välttämätöntä kudosten kehitykselle, korjaantumiselle sekä immuunivasteelle; liiallinen proteaasien aktiviteetti tai puute estäjien toiminnassa voivat johtaa tulehduksiin, kudosvaurioihin tai arpeutumiseen.

Lääketiede ja tutkimus hyödyntävät proteaasinestoja monin tavoin. HIV-viruksen proteaasin estäjät estävät viruksen kypsymistä ja leviämistä. Proteasoomien estäjät, kuten bortezomibi, ovat tärkeitä joidenkin verisyöpien hoidossa. Lisäksi estäjien roolia tutkitaan tulehduksellisissa sairauksissa ja syövän terapioissa.