PCSK9hämmare

PCSK9-hämmare är en läkemedelsklass som minskar nivåerna av LDL-kolesterol genom att hämma proteinet PCSK9. Genom att blockera PCSK9 ökar mängden LDL-receptorer i levern, vilket förbättrar återupptag av LDL-kolesterol från blodet. De flesta PCSK9-hämmare är monoklonala antikroppar, bland andra evolokumab och alirokumab. Ett tidigare försök, bococizumab, drogs tillbaka från marknaden på grund av immunreaktioner.

Indikationer och användning

PCSK9-hämmare används som tillägg till maximal statinbehandling hos vuxna med reducerad LDL-kolesterol som inte uppnår mål eller hos patienter som inte tolererar statiner. De används även vid familjär hyperkolesterolemi (HoFH) när lipidmålen inte uppnås med andra behandlingar. Doser och administrering varierar: evolokumab ges vanligtvis som 140 mg varannan vecka eller 420 mg månadsvis; alirokumab ges vanligen som 75–150 mg varannan vecka, upp till 300 mg varannan vecka vid behov.

Effekt och evidens

PCSK9-hämmare sänker LDL-kolesterol med cirka 50–60 procent utöver statinbehandling. De kan även sänka lipoprotein(a) något hos vissa personer. Stora kliniska studier har visat reduktion av kardiovaskulära händelser hos högriskpatienter som får behandling med evolokumab (FOURIER) och alirokumab (ODYSSEY OUTCOMES).

Säkerhet och praktiska aspekter

Vanliga biverkningar är injektionsställetsreaktioner, influensaliknande symtom och nasofaryngit. Sällsynta neurokognitiva biverkningar har rapporterats. Läkemedlet kräver kylförvaring och kostnaden är betydande, vilket påverkar tillgång och användning. Uppföljning innefattar lipidvärden cirka 4–12 veckor efter start och regelbunden övervakning därefter.