P2Y12estäjä

P2Y12estäjä on lääketieteellinen termi lääkeryhmälle, jotka estävät P2Y12-purinergisen reseptorin toimintaa verihiutaleissa. Reseptori reagoi ADP:hen ja osallistuu verihiutaleiden aktivoitumiseen sekä aggregaatioon. P2Y12estäjien avulla vähennetään tromboosion riskiä potilailla, joilla on kohonnut sydän- ja verisuonitapahtumien uhka, kuten akuutissa koronaaritautissa ja pallolaajennuksissa.

Vaikutusmekanismi ja luokittelu: ADP:n sitoutuminen P2Y12-reseptoriin saa aikaan G_i-proteiineiden aktivoitumisen ja signaalireittejä, jotka johtavat GP IIb/IIIa -reseptorin aktivoitumiseen sekä verihiutaleiden aggregaatioon. P2Y12estäjät jaetaan irreversiibileihin thienopyridineihin (esimerkiksi klopidogreeli ja prasugreeli) sekä reversiibeliin ei-thienopyridineihin (ticagrelor ja cangrelor). Irreversiiblet ovat prodrugs, jotka vaativat maksassa tapahtuvaa aktivoitumista ja muodostavat pitkäkestoisen eston. Reversibeli ticagrelor on suora reseptorille, ei-prodrug, ja cangrelor on suonensisäinen aine, jonka vaikutus katkeaa nopeasti lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Käyttö ja kliiniset sovellukset: P2Y12estäjiä käytetään erityisesti akuutissa koronaariomero-tilanteessa ja pallolaajennusten jälkeen tromboembolian ehkäisyyn sekä pitkittäisessä antiagulaatiohoidossa. Valinta ja hoitojakso määräytyvät potilaan riskiprofiilien, muiden verenvuotovaara-analyysien sekä mahdollisten genetisten tekijöiden mukaan (esim. klopidogreelin vasteen geneettinen muutokset).

Turvallisuus ja huomioitavaa: suurin haittavaikutus on verenvuoto, ja käytössä on huomioitava muut antikoagulantti- tai tulehduskipulääkehaitat sekä potilaan verenvuotoriski. Joillakin lääkkeillä sekä geneettisillä polymorfismeilla voi olla vaikutusta klopidogreelin aktivoitumiseen ja vasteeseen. Verenvuodon riskien vuoksi verikokeiden ja sikiön sikiövaikutusten seurantaa harjoitetaan potilailla, joilla on kohonnut verenvuotojen riski. Verkkotiedot: testit impulssin mittaamiseksi ei yleensä ole rutkasti käytettyjä seurantamenetelmiä, vaan hoito suunnitellaan kliinisen kuvauksen mukaan.

---