P2Y12estäjien

P2Y12estäjät (P2Y12-inhibitorit) ovat verihiutaleisiin kohdistuvia antitromboottisia lääkkeitä, jotka estävät ADP:n sitoutumisen P2Y12-reseptoriin ja vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota. Tämä saavuttaa suuremman vaikutuksen veritulppien muodostumisen ehkäisyssä, erityisesti kroonisiin ja akuutteihin sydän- ja verisuonitauteihin liittyvissä tilanteissa.

Lääkkeet ja mekanismi yhteenvedettynä: P2Y12-inhibiittoreita ovat clopidogrel ja prasugrel (prodrug-luokkaa, vaativat maksassa aktivointia) sekä ticagrelor (itsenäinen, reversiibeli este, ei prodrug). Myös suonensisäinen cangrelor kuuluu ryhmään, jolla on erittäin nopea aloitus ja poistuminen. Vanha ticlopidine on lähinnä historiallinen vaihtoehto. Yhteinen tarkoitus on estää ADP:n aiheuttama platelettien aktivaatio P2Y12-reseptorissa, mikä alentaa tromboosiriskiä.

Käyttö ja ohjeet: P2Y12-estäjiä käytetään tavallisesti yhdessä aspiriinin kanssa duaalissa antitromboottisessa terapiassa (DAPT) esimerkiksi akuutin koronariskin hoidossa, PCI-kirurgian jälkeen sekä joidenkin aivoverenkiertohäiriöiden sekundaarisessa ehkäisyssä potilaskohtaisessa harkinnassa. DAPT:n kesto riippuu potilaan riskiprofiilista ja hoitomuodosta (esim. stentin asentamisen jälkeen 6–12 kuukautta tai pidempään).

Sivuvaikutukset ja yhteisvaikutukset: suurin riski on verenväys. Yleisiä haittoja ovat ruoansulatuskanavan oireet ja harvinaisemmat vakavat verenvuodot. Clopidogreli ja prasugreli ovat CYP2C19 -riippuvaisia, ja happolääkkeiden (esim. pPPI) käytöllä voi olla vaikutusta aktivaatioon. Ticagrelor voi aiheuttaa hengenahdistaa ja on vuorovaikutuksessa CYP3A4 -aineiden kanssa. Reversiibiliteetti ja vaikutuksen kesto vaihtelevat: ticagrelor ja cangrelor ovat nopeasti toimivia ja poistuvat myöhemmin, kun taas prasugreli ja clopidogreli ovat pääasiassa pysyviä estäjiä.

Erityiskohdat: yksilöllinen vaste voi poiketa johtuen genetiikasta tai iästä. Lääkityksen lopettaminen tai mahdollinen verenvuodon hoito tulee suorittaa kliinisen DASHin mukaan.