Makrolideihin

Makrolidit ovat antibioottien luokka, jolle on tunnusomaista suuri makrosyklinen laktonirengas, johon on kiinnittynyt yksi tai useampi deoksisokeri. Ne toimivat estämällä bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla bakteerien 50S-ribosomialayksikköön, mikä estää peptidiketjun elongaatiota. Tämä laajakirjoinen vaikutusmekanismi tekee niistä tehokkaita monenlaisia bakteeri-infektioita vastaan.

Makrolidien yleisimpiä kliinisiä käyttökohteita ovat hengitysteiden infektiot, kuten keuhkokuume ja bronkiitti, sekä iho- ja pehmytkudosinfektiot. Niitä käytetään myös sukupuolitauteihin, kuten klamydiaan ja tippuriin, sekä joihinkin ruoansulatuskanavan infektioihin. Koska makrolidit ovat yleensä hyvin siedettyjä ja niillä on hyvä oraalinen hyötyosuus, ne ovat suosittu vaihtoehto potilaille, jotka ovat allergisia penisilliineille.

Makrolidien tunnetuimpia esimerkkejä ovat erytromysiini, atsitromysiini ja klaritromysiini. Resistenssin kehittyminen makrolideille on kuitenkin kasvava huolenaihe, ja niiden käyttöä tulisi ohjata asianmukaisesti. Joissakin tapauksissa makrolidiresistenssi voi johtaa infektioiden hoitamisen vaikeuteen.

Rakenne ja ominaisuudet: Makrolidit luokitellaan rengasrakenteensa koon perusteella, yleisimpiä ovat 14-jäseniset (esim. erytromysiini), 15-jäseniset (esim. azitromysiini) ja 16-jäseniset (esim. roksitromysiini). Sokkiryhmät vaikuttavat lääkkeen farmakokinetiikkaan ja -dynamiikkaan.

Makrolidien vaikutusmekanismi on ensisijaisesti bakteriostaattinen, mutta suurilla pitoisuuksilla ne voivat olla myös bakterisidisiä. Ne ovat erityisen tehokkaita grampositiivisia bakteereja ja tiettyjä gramnegatiivisia bakteereja sekä atyyppisiä patogeeneja vastaan, kuten Mycoplasma pneumoniae ja Chlamydia pneumoniae.