Legemiddelfrigivelse

Legemiddelfrigivelse refererer til prosessen der et legemiddel absorberes inn i kroppen og distribueres til sitt virkningssted. Det er et sentralt konsept innen farmakokinetikk, som studerer legemidlers skjebne i kroppen. Legemiddelfrigivelse er påvirket av en rekke faktorer, inkludert legemidlets fysisk-kjemiske egenskaper, formuleringen av legemidlet (f.eks. tablett, kapsel, injeksjon), og fysiologiske faktorer hos pasienten som magesekktømming, tarmmotilitet og blodgjennomstrømning.

Når et legemiddel er administrert, må det først løses opp og passere gjennom biologiske barrierer for å komme inn i blodsirkulasjonen. Denne absorpsjonen er ofte den mest variable fasen av legemiddelfrigivelse. Etter absorpsjon distribueres legemidlet til ulike vev og organer. For at et legemiddel skal ha effekt, må det nå en tilstrekkelig konsentrasjon på sitt virkningssted. Hastigheten og omfanget av legemiddelfrigivelse har direkte innvirkning på legemidlets biotilgjengelighet, som er brøkdelen av en administrert dose som når systemisk sirkulasjon i uendret form.

Kontrollert legemiddelfrigivelse er en formuleringsteknikk designet for å modifisere frigivelseshastigheten og/eller stedet for et legemiddel etter administrering. Dette kan oppnås gjennom ulike metoder som depotformuleringer, matriksformuleringer eller osmotiske pumper. Målet med kontrollert legemiddelfrigivelse er ofte å opprettholde terapeutiske legemiddelkonsentrasjoner over lengre tid, redusere doseringsfrekvensen, forbedre pasientetterlevelse og minimere bivirkninger assosiert med høye toppkonsentrasjoner.