Klopidogreeli

Klopidogreeli on veren hyytymistä estävä lääke, joka kuuluu thienopyridiinien ryhmään. Se on prodrug, joka maksassa muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi ja sitoutuu pysyvästi verihiutaleiden P2Y12-reseptoriin. Tämä estää ADP:n välittämän verihiutaleiden aktivoitumisen ja aggregaation, jolloin hyytymän muodostuminen on todennäköisempää estynyt. Koska vaikutus kohdistuu jo valmiina oleviin verihiutaleisiin, se kestää niiden eliniän ajan ja vähentää uusien hyytymien syntyä.

Käyttö ja indikaatiot: Klopidogreelia käytetään atherothromboottisten tapahtumien ehkäisyyn akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoidon yhteydessä sekä pitkäaikaisessa sekundaaripreventiossa potilailla, joilla on aiemmin todettu sepelvaltimotauti, aivoinfarkti tai periferaalinen valtimotauti. Sitä käytetään usein aspiriinin kanssa kaksoishoitona erityisesti sepelvaltimopäätteiden (PCI/stentti) jälkeen.

Annostus ja toimivuus: Ylläpitoannos on tavallisesti 75 mg suun kautta kerran vuorokaudessa. ACS:n hoidossa voidaan käyttää latausannosta 300–600 mg, jotta vaikutus alkaa nopeammin. Vaikutus alkaa muutamia tunteja latauksesta; täysi antiaggregatorinen vaikutus kehittyy muutaman päivän kuluessa verihiutaleiden kierron vuoksi. Vaste voi olla joillakin potilailla eriaikainen CYP2C19-entsyymin toiminnan muutoksista johtuen.

Vaarat ja yhteisvaikutukset: Pääasiallinen haittavaikutus on verenvuoto, mukaan lukien nenäverenvuoto ja GI-verenvoito. Muita voivat olla vatsavaivat, päänsärky sekä ihottuma. Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä trombosytopenia tai tromboottinen trombosytopeninen purppura (TTP). Vasta-aiheet: aktiivinen merkittävä verenvuoto, vakava maksasairaus. Yhteisvaikutukset: samanaikainen käyttö NSAID-lääkkeiden, antikoagulanttien tai joidenkin protonipumppujen estäjien kanssa voi lisätä verenvuotoriskiä; yhtälailla geneettiset CYP2C19-variantit voivat heikentää aktivointia ja vasteen astetta.