Kefalosporiinit

Kefalosporiinit on beeta-laktaamsed antibiootikumid, mis on tuletatud seene Cephalosporium acremoniumst. Need ravimid on bakteritsiidse toimega ning pärsivad rakuseina sünteesi, mis viib bakteri surma. Nad on laialdaselt kasutatavad infektsioonide ravis, ettenähtud erinevat tüüpi bakteritele.

Toimemehhanism: Kefalosporiinid seonduvad bakterite penitsilliin-sidele või teiste beeta-laktaamsete sidumispunktidega, inhibeerides rakuseina sünteesiks vajalike ensüümide ehk PBP-de toimimist. See põhjustab rakuseina struktuuri nõrgenemist ja bakteri lõhustumist. Enamik kefalosporiine on bakteritsiidse toimega ning resistentsus võib tekkida beeta-laktaamaaside tõttu või muutuste kaudu PBP-del.

Generatsioonid ja nende omadused: Kefalosporiinid jagunevad põlvkondade kaupa, mille arenguga on paranenud laiem gram-negatiivne aktiivsus ja mõnel juhul paremad omadused meningeaalseid ja süvainfektsioone puudutavate omadustega. Esimesed põlvkonnad on peamiselt efektiivsed grampositiivsete bakterite vastu ja näitavad piiratud gram-negatiivset haardumist. Teise põlvkonna ravimid lisasid gram-negatiivse haarde. Kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimid on laiemalt aktiivsed gram-negatiivsete vastu ning neljas põlvkond rõhutab ka paremat kaitset beeta-laktaamaaside vastu. Viies põlvkond hõlmab peamiselt aktiivsust MRSA vastu ja tugevat grampositiivset toimet, samal ajal olles mõne gramnegatiivse vastu piiratud.

Kasutus ja näidustused: Kefalosporiine kasutatakse erinevate infektsioonide raviks, sealhulgas hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, intraabdominaalsete ning meningiidi infektsioonid. Valik sõltub antibiootikumi põlvkonnast, patogeenide haardest ja patsiendi seisundist. Mõnikord kasutatakse neid operatsioonijärgsete profülaktikavormidena.

Kõrvaltoimed ja ohutus: Üldiselt hästi talutavad, kuid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, seedetrakti häireid, superinfektsioone ning harva anafülaktilisi reaktsioone. On tähelepanuväärne, et kefalosporiinidel võib esineda ristreaktsioonioht penitsilliinidega. Neerufunktsiooni kahjustus ja progenüsteeriv reaktsioonid võivad esineda, seetõttu on vajalik doosi kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel. Enne kasutamist tuleb kontrollida allergiaid ja interaktsioone teiste ravimitega.