H1receptoren

H1receptoren är histaminreceptorer av typen H1, en G-proteinkopplad receptor som aktiveras av histamin. Receptorn finns i flera vävnader, bland annat i endotelcellerna i blodkärl, glatta muskelceller i luftvägar och tarm samt på sensoriska nerver och i centrala nervsystemet.

Funktion och signalering: När histamin binds till H1receptoren aktiveras Gq/11, vilket stimulerar fosfolipas C och leder till ökning av IP3 och DAG. Detta medför ökat intracellulärt calcium och följande effekter som vasodilatation och ökad vaskulär permeabilitet, kontraktion av bronkial- och tarmmuskulatur samt aktivering av nociceptiva nerver och klåda. I centrala nervsystemet är H1receptorer involverade i vakenhet och reglering av sömn.

Roll i sjukdomar: H1receptoren är central i allergiska reaktioner och inflammatoriska tillstånd såsom rinits, konjunktivit och urtikaria. Histaminfrisättning från mastceller och basofiler aktiverar H1receptoren och bidrar till rodnad, svullnad och klåda. Vid allvarliga reaktioner kan antihistamin används som adjuvans till snabb behandling vid anafylaxi.

Behandling och läkemedel: H1-antihistaminer blockerar receptorns effekter och används för behandling av allergiska symptom, nässelutslag och illamående. Första generationens antihistaminer är ofta sederande och antikolinergika, medan andra generationens läkemedel är mindre benägna att träffa blod-hjärnbarriären och därmed oftast mindre sederande.

Biverkningar och begränsningar: Sedering, muntorrhet och risk för kognitiv påverkan är vanliga med vissa H1-antihistaminer. Eldre patienter och kombination med alkohol eller andra centrala depressiva medel bör undvikas eller övervakas noggrant. Interaktioner med andra läkemedel kan förekomma.