GPCRsignalointiin
GPCR-signalointi tarkoittaa g-proteiineihin sitoutuvien reseptoreiden (GPCR:ien) välityksellä tapahtuvaa solunsisäistä viestintää. GPCR:t ovat suuri, vuosikymmeniä tutkittu reseptorijoukko, jolla on seitsemän transmembraania. Niihin kohdistuvat ligandi-aktivaatiot vaihtelevat neurotransmittereistä hormoneihin sekä näkö- ja hajunvälittäjiin. Ligandin sitoutuminen saa reseptorin konformaatio-muutoksiin ja aktivoi heterotrimerisen G-proteiinin, jonka α-alayksikkö vaihtaa GDP:stä GTP:hen ja jakautuu Gα- ja Gβγ -alak- miksiksi.
Aktivoidut alayksiköt ohjaavat useita signaalitieja. Gs-stimuloi adenylaattikynaasia ja lisää cAMP:n määrää; Gi/o vähentää cAMP-toimitusta; Gq/11 aktivoi
GPCRit jaetaan pääryhmiin kuten klassiset luokat A, B ja C, joilla on erilaisia ligandien tunnistus- ja säätelypiirteitä.
Tutkimuksessa GPCR-signalointia selvitetään muun muassa radioligand-binding-, cAMP- ja Ca2+-mittauksilla sekä FRET/BRET-tekniikoilla ja beta-arrestiinin rekrytoinnin havainnoinnilla.