Farmakokineettinen

Farmakokineettinen viittaa lääkeaineen käyttäytymiseen elimistössä ajassa. Se kuvaa, miten keho imeyttää, jakaa, metaboloi ja erittää lääkkeen sekä miten nämä prosessit vaikuttavat veren- ja kuduspitoisuuksiin sekä vaikutuksen kestoon.

Keskeisiä osa-alueita ovat imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja erittyminen (ADME). Tärkeitä parametreja ovat bioavailabiliteetti F, maksimipitoisuus Cmax sekä aika Tmax, kokonaisaltistus AUC, puoliintumisaika t1/2 sekä tilavuusjakautuminen Vd ja puhdistuma Cl. Näiden avulla voidaan ennustaa, kuinka nopeasti lääke saadaan systeemiseen kiertoon, miten se jakautuu elimistössä ja kuinka nopeasti se poistuu.

Imeytyminen riippuu annostustavasta, lääkkeen formuloinnista sekä ruuasta ja suoliston ominaisuuksista. Jakautuminen kuvaa pitoisuuksien leviämistä verenkierrosta kudoksiin; tilavuusjakautuminen Vd kuvaa tätä laajuutta. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa, jossa lääke muunnetaan helpommin poistettaviksi metaboliiteiksi; osa metaboliiteista voi olla aktiivisia. Erittyminen tapahtuu suurimmaksi osaksi munuaisten kautta virtsaan sekä sapen kautta ulos, mutta joitakin muita reittejä voi esiintyä.

Tutkimuksessa käytetään farmakokineettistä mallinnusta, kuten noncompartmental-analyyseja sekä kompartmentaalisia malleja. Edistyneemmät lähestymistavat ovat PBPK- ja PopPK-mallit. Farmakokineettinen tieto tukee annostelun suunnittelua, terapeuttisten pitoisuuksien tavoitteiden asettamista, lääkeinteraktioiden arviointia sekä yksilöllisen hoidon optimointia erityisryhmissä.

PK erottuu farmakodynamiikasta (vaikutusten ilmentyminen), mutta PK-PD-mallit yhdistävät nämä, jotta hoitoa voidaan räätälöidä potilaskohtaisesti.