COX2inhibiittoreina

COX-2-inhibiittorit ovat selektiivisiä tulehduskipulääkkeitä (NSAID-ryhmä), jotka estävät entsyymi COX-2:n toimintaa. Tämä vähentää prostaglandiineja, jotka ovat tulehduksen, kivun ja kuumeen välittäjäaineita. Koska COX-1-entsyymiä ei juuri tai lainkaan estetä, COX-2-inhibiittorit aiheuttavat yleensä vähemmän mahalaukun limakalvoa vaurioittavia haittavaikutuksia kuin perinteiset NSAID-lääkkeet. Silti niillä voi olla haittoja, kuten verenpaineen nousua, veden kertymistä sekä munuaisten toiminnan muutoksia. Lisäksi COX-2-inhibiittorien on osoitettu lisäävän joidenkin potilaiden riskiä sydän- ja verisuonitapahtumiin, mikä rajoittaa niiden käyttöä joillain riskiryhmillä.

Esimerkkejä COX-2-inhibiittoreista ovat celekoksibi, etorikoksibi ja meloksikaami (joka on hieman COX-2-suuntautuneempi kuin COX-1), sekä lyhytvaikutteinen parekoksibi. Joidenkin COX-2-inhibiittorien kehitys johti kaupasta poistettuihin rofekoksibiin (Vioxx) ja valdekoksibiin (Bextra) niiden suuremman sydän- ja verisuuririskin vuoksi. Parekoksibi on edelleen käytössä joissakin tapauksissa postoperatiivisessa kivunlievityksessä.

Käyttöaiheita ovat kivun ja tulehduksen hoito sekä niveltulehdukselliset sairaudet kuten osteo- ja reumaattiset nivelsairaudet. Lääkkeellä on erityistä etua potilailla, joilla on suuria mahalaukun haavavaara, mutta potilaan kokonaisriskit on arvioitava ennen hoidon aloittamista. Tällöin huomioidaan munuaisten ja sydän- ja verenkiertoelimistön historia sekä mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.